Линкомицин - антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp. Не действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20 - 40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется с молоком матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 часов, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 - 20 часов. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 часа. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 - 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 часа).
