Топирамат в Рязани

Препарат производится в виде двояковыпуклых таблеток круглой формы, покрытые защитной оболочкой. Цвет зависит от дозировки и производителя.

Основной действующий компонент

Топирамат.

Форма выпуска

Топирамат выпускается в форме таблеток по 25, 50 или 100 мг.

Состав

В 1 таблетке препарата содержится: 25, 50 или 100 мг топирамата в зависимости от дозировки

Дополнительные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, крахмал.

Содержимое оболочки: краситель опадрай желтый.

Фармакологическое действие

Топирамат является эффективным противоэпилептическим средством. Входит в группу сульфат-замещенных моносахаридов.

Фармакологический эффект препарата заключается в усилении активности ГАМК (гамма-аминомасляной к-ты) в отношении ГАМК-рецепторов, а также стабилизации самих рецепторов. Также топирамат доказано снижает частоту образования ПД (потенциала действия) нейрона в фазе его стойкой деполяризации. Вещество не оказывает влияния на процесс связывания N-метил-D-аспартата с ионотропными глутаматными рецепторами.

Фармакологический эффект топирамата исключительно дозозависимый. Перечисленные выше эффекты наблюдаются при концентрации действующего компонента в кровяном русле от 1 мкМ до 200 мкМ.

Фармакокинетика

При приеме per os препарат довольно быстро всасывается и достигает системного кровотока. Биодоступность вещества совершенно не зависит от наличия пищи желудке и составляет 81%. После поступления в кровяное русло топирамат вступает в связь с особыми белками клетки – альбуминами на 13-17%. Кинетика вещества в организме линейна. Если плазменный клиренс остается относительно константным, то AUC при увеличении дозы от 0,1 до 0,4 г возрастает строго пропорционально самой дозе.

Согласно проведенным исследованиям метаболизму подвергается около 20% от поступившей в организм дозы. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде мочевыделительной системой, и лишь малая часть – в качестве метаболитов. На данный момент известно 6 метаболитов топирамата, образующихся в организме. Период полувыведения вещества из организма длится в среднем 21 час.

Показания

Топирамат применяется при эпилепсии для купирования эпилептических припадков (парциальных или системных тонико-клонических судорог). Вещество может применяться как в качестве монотерапии у лиц старше 2 лет, а также в сочетании с иными эпилептическими препаратами для обеспечения лучшего результата.

Возможно применение лекарственного средства при возникновении судорог на фоне других заболеваний, связанных с эпилепсией (например, при синдроме LGS).

Также топирамат оказывает хороший эффект для профилактического лечения мигрени у лиц зрелого возраста.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Меры предосторожности

Нет данных об эффективности вещества для снятия острого мигренозного приступа.

• Крайне осторожно рекомендуется назначать препарат при хронической болезни почек и печени, а также при мочекаменной болезни (у ближайших родственников и в прошлом) и гиперкальциурии.

• У лиц, находящихся на диализной терапии рекомендуется предварительно скорректировать дозу препарата.

• В период лекарственной терапии следует употреблять достаточное количество жидкости. Это является хорошей профилактикой нефролитиаза.

• Из-за наличия «синдрома отмены», вещество следует отменять медленно и постепенно для снижения частоты эпилептических приступов. Оптимальным режимом является снижение на 50-100 мг за 7 дней или 25-50 мг за 7 дней при лечении мигрени.

• Во время приема средства следует исключить прием алкоголя и алкогольсодержащих напитков.

• Прием лекарственного средства противопоказан в сочетании с иными веществами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему.

• При необходимости длительного приема препарата возможно снижение веса, поэтому рекомендуется увеличить суточную калорийность рациона.

• На фоне лечения лекарством иногда наблюдается лихорадка и уменьшение потоотделения. Чаще всего состояние характерно для детей. При возникновении нежелательных явлений рекомендуется увеличить питьевой режим.

• При приеме топирамата стоит проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентов на предмет обнаружения признаков суицидальных наклонностей. При возникновении подобных явлений стоит незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и обратиться за консультацией к врачу-психиатру.

• При развитии на фоне приема лекарства патологии со стороны органа зрения, в частности глаукомы и миопии, следует приостановить лечение топираматом. При внезапном повышении ВГД необходимо оказать больному экстренную медицинскую помощь.

• Во время приема противоэпилептического препарата важно контролировать уровень гидрокарбонатов в сыворотке крови, поскольку препарат склонен нарушать кислотно-основное состояние и способствовать возникновению ацидоза. При значительном отклонении от нормы лабораторных данных рекомендуется снизить дозировку или отменить прием лекарства.

Применение в период беременности и лактации

Необходимых клинических исследований, которые позволяют изучить влияние препарата на организм матери и ребенка, не проводилось.

Однако есть данные, что прием противоэпилептического средства способен спровоцировать нежелательное влияние на плод, которое проявляется в образовании многочисленных пороков развития – «заячья губа», «волчья пасть», патологии развития внутренних органов и гипоспадия. Кроме того, есть данные полагать о наличии прямой причинно-следственной связи между лечением во время вынашивания ребенка топираматом и рождением детей с недостаточной массой тела (менее 2,5 кг).

При назначении лекарственного средства в период гестации рекомендуется взвесить все возможные последствия и рассмотреть альтернативные способы лечения эпилепсии. При возникновении беременности на фоне противоэпилептической терапии следует информировать пациентку о возможном нежелательном влиянии на плод.

Доказан факт поступления лекарственного средства в молоко матери, поэтому рекомендуется прекратить кормление ребенка грудью в период лечения эпилепсии.

Способ применения и возможные дозы

Дозировку и способ применения устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке. Дозы зависят от многих факторов, в числе которых степень тяжести заболевания, индивидуальные особенности организма пациента, показания к назначению, способ введения и форма выпуска.

Следует соблюдать все назначения специалиста в период лечения.

Побочные действия

При приеме препарата возможно возникновение следующих нежелательных явлений:

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: ощущение ползания мурашек, расстройство режима сна и бодрствования, слабость, недомогание, головокружение, снижение концентрации внимания, ослабление памяти вплоть до амнезии, возникновение судорог, нарушение координации движений, дрожание верхних и нижних конечностей, летаргический сон, ослабление чувствительности кожи, нарушение произношения речи, аура, мозжечковый синдром, ступорозное состояние, искажение полей зрения, умеренный седативный эффект, обморочные и предобморочные состояния, снижение обоняния, дрожание зрачка, интенционное дрожание, дисфазия, угнетение сознания, парциальные припадки, психомоторное возбуждение, слюнотечение, отсутствие речи, сенсорные изменения, ослабление движений, повтор речевых оборотов, расстройство движений, отсутствие восприятия запахов, ощущение жжения, анестезия, дизестезия, дисграфия, расстройство циркадных ритмов сна, отсутствие движений, дисфазия, дистония, повышение чувствительности, неуклюжесть, невропатия по периферическому типу, апраксия, сложности с усвоением новой информации.

• Со стороны психических реакций: депрессия, панические атаки, дезориентация в пространстве, смена настроения, агрессивное поведение, тревога, суицидальные наклонности, галлюцинации слухового и зрительного генеза, гнев, апатия, плаксивость, снижение эмоционального выражение, мания, ощущение отчаяния, эйфория, патологическое мышление, персеверация мышления, гипомания, панические реакции.

• Со стороны зрительного аппарата: двоение в глазах, ночная слепота, нечеткость восприятия, миопия, расстройство аккомодации, макулопатия, расширение зрачка, спазм верхнего века, слепота одного глаза, отечность век, ухудшение зрения, ощущение песка в глазах, боязнь солнечного света, скотома, сухость и раздражение глаз, повышение ВГД, преходящая слепота, амблиопия.

• Со стороны пищеварительного тракта: запор, понос, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, гастрит, панкреатит, ГЭРБ, урчание в животе, кровоточивость десен, слюнотечение, гепатит, зловонный запах изо рта, токсическое поражение печени.

• Со стороны системы крови: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов, эозинофилия, увеличение лимфатических узлов.

• Со стороны обменных процессов: снижение массы тела вплоть до анорексии, изменение аппетита, развитие метаболического ацидоза, жажда, гипокалиемия.

• Со стороны иммунитета: аллергические реакции, отек конъюнктивы.

• Со стороны верхних и нижних дыхательных путей: ринит, фарингит, затруднение носового дыхания, одышка, истечение слизи из носа, кровотечение из носа, расстройство дыхания во время сна, дисфония.

• Со стороны органа слуха: развитие глухоты, шум в ушах, боль в области наружного и внутреннего уха.

• Со стороны кожи: выпадение волос, аллергический дерматит, эритема, зудящая сыпь, снижение чувствительности и отечность лица, изменение цвета кожных покровов, изменение кожного запаха, крапивница.

• Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, брадикардия, феномен Рейно, покраснение кожных покровов, гипотензия.

• Со стороны мочевыделительной системы: МКБ, расстройство мочеиспускания, боли в поясничной области, канальцевый ацидоз, неотложные позывы на мочеиспускание с болью, гематурия, энурез.

• Со стороны костей и мышц: боли в суставах и мышцах, возникновение судорог, отек суставов, слабость мышц, неприятные ощущения в конечностях, мышечные спазмы.

• Со стороны половой системы: расстройство сексуальной функции, снижение либидо.

• Общие реакции: гриппоподобный синдром, общая слабость, астенический синдром, лихорадка, похолодание конечностей, изменение походки, ощущение опьянения, повышенная тревожность.

• Изменение лабораторных данных: увеличение активности ферментов печени, снижение калия, кристаллурия, нарушение теста тандем-походки.

Взаимодействие

Совместный прием производного гидантоина фенитоина или производного карбоксамида карбамазепина с противоэпилептическим средством способны снизить содержание топирамата в плазме крови. Причиной является ингибирование фенитоином и карбамазепином особых ферментов, катализирующих метаболические пути топирамата. В некоторых случаях зафиксировано увеличение содержания фенитоина в плазме крови на фоне терапии топираматом.

Стоит помнить о значимом снижении AUC сердечного гликозида дигоксина при его совместном применении с топираматом даже в разовой дозе.

При приеме оральных контрацептивов, в состав которых входит этинилэстрадиол и норэтиндрон, возможно увеличение плазменного клиренса этинилэстрадиола. Влияния на фармакокинетику норэтиндрона не наблюдалось. Поскольку это приводит к снижению эффективности КОК, следует подобрать иные схемы контрацепции на период лечения.

У лиц, страдающих СД, назначение топирамата с сахароснижающими препаратами (глибенкламид, метформин или пиоглитазон) способствует значительным изменениям содержания глюкозы в крови. Следует осуществлять тщательный мониторинг лабораторных показателей.

При одновременном приеме лекарственного средства с веществами, увеличивающими риск возникновения мочекаменной болезни, возможно возникновение уро- и нефролитиаза.

Влияние на управление автотранспортными средствами и механизмами

При приеме Цефуроксима рекомендуется соблюдать особую осторожность во время управления автомобилем и другим видом транспорта, а также во время занятий, требующих высокого уровня внимания и быстрой скорости реакции.

Условия хранения

Хранить при температуре в помещении не выше 25 С, в сухом темном месте, недоступном для маленьких детей и животных.

Срок годности

2 или 3 года с даты изготовления в зависимости от производителя. Ни в коем случае нельзя применять препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается из аптек строго по рецепту.