Супрастинекс в Рязани

Супрастинекс – лекарственное средство на основе левоцетиризина. Применяется для терапии ряда состояний, связанных с развитием аллергических реакций. Имеет противопоказания и ряд побочных эффектов, среди которых присутствуют серьёзные осложнения. При использовании лекарственного средства необходимо отказаться от деятельности, требующей концентрации внимания.

Состав

Таблетки

Действующим компонентом лекарства является дигидрохлорид левоцетиризина. В состав препарата входит ряд вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, микрокристаллическая кремниевая целлюлоза Prosolv HD90, стеарат магния и низкозамещенная гипролоза.

Оболочка таблеток состоит из Opadry II 33G28523 белого.

Капли для приема внутрь

Действующим компонентом также является дигидрохлорид левоцетиризина. В качестве вспомогательных веществ в каплях содержится: пропиленгликоль, глицерол (85%), сахаринат натрия, метилпарагидроксибензоат, тригидрат ацетата натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота и очищенная вода.

Описание

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Они двояковыпуклые, круглые белого цвета (возможны оттенки). У них отсутствует запах. На одной стороне таблетки нанесена гравировка «281», а на другой – «Е».

Капли для приема внутрь представляют собой бесцветную (или почти бесцветную) жидкость, в которой отсутствует осадок. Присутствует едва уловимый запах уксусной кислоты.

Фармакодинамика

Действующее вещество является энантиомером цетиризина, а также конкурентным антагонистом гистамина. Оно в 2 раза лучше блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, чем цетиризин.

Лекарственное средство выполняет ряд функций:

• влияет на протекание аллергических реакций, находящихся в гистаминозависимой стадии;

• снижает проницаемость кровеносных сосудов;

• снижает перемещение эозинофилов к пораженному участку;

• ограничивает поступление медиаторов воспаления.

Препарат предупреждает возникновение аллергических реакций и снижает выраженность симптомов их течения. Он обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. При этом почти не обладает антисеротонинергическим и антихолинергическим эффектом. Терапевтическая доза лекарства не дает седативного эффекта.

У 50% больных препарат начинает действовать через 12 мин., а через час – у 95%. Продолжительность действия составляет 1 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетика активного компонента изменяется линейно. По этому показателю он почти неотличим от цетиризина.

Абсорбция и распределение

После перорального приема лекарство быстро всасывается из ЖКТ. Полнота всасывания активного компонента не зависит от приема пищи, но еда замедляет скорость абсорбции. Cmax в плазме наблюдается спустя 54 мин после приема 5 мл лекарственного средства. Она равна 270 нг/мг и повышается до 308 нг/мг после повторного приема аналогичной дозы. Css наблюдается через 2 дня.

Действующее вещество на 90% образует связи с белками плазмы. Vd равен 0,4 л/кг. Биодоступность практически 100%.

Метаболизм

Метаболизму подвергается примерно 14% действующего вещества. Он проходит посредствам N- и О-деалкилирования. В результате образуются фармакологически неактивный метаболит. Ввиду того, что метаболизму подвергается лишь малая часть препарата и отсутствует метаболический потенциал, маловероятно, что активный компонент препарата может взаимодействовать с иными лекарственными средствами.

Выведение

T1/2 у взрослых равен (7,9±1,9) ч, в то время как у маленьких детей он сокращен. Общий клиренс у взрослых равен 0,63 мл/мин/кг. Посредствам мочевыделительной системы из организма удаляется до 85,4% активного вещества в его первоначальном виде. Около 12,9% выводится вместе с каловыми массами.

У больных, страдающих от почечной недостаточности, снижается клиренс лекарственного средства. В то же время увеличивается T1/2. Ввиду этого необходимо скорректировать дозу препарата. В результате проведения обычной процедуры диализа длительностью в 4 ч из организма выводится менее 10% активного компонента ЛС.

Показания

Лекарственное средство применяется для симптоматической терапии следующих состояний:

• сенной лихорадки;

• сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита;

• отека Квинке;

• крапивницы;

• аллергических дерматозов, во время которых наблюдаются высыпания и зуд.

Применение и дозировка

Лекарство принимается перорально натощак или во время приема пищи. Таблетку нужно запить небольшим количеством жидкости. Ее нельзя разжевывать. Если необходимо принять лекарственное средство в виде капель, необходимо использовать чайную ложку. Перед приемом препарата его можно разбавить в ложке небольшим количеством воды.

Суточная доза должна быть употреблена в один прием

Рекомендуемая доза для больных старше 6 лет, у которых отсутствуют проблемы с почками, равна 5 мг в сутки. Это соответствует 1 таб. или 20 каплям (флакон оборудован капельницей). Максимальная суточная доза составляет 5 мг. Её не рекомендуется превышать.

Ежедневная рекомендуемая доза для детей 2-6 лет от роду составляет 2,5 мг или 10 капель. Её необходимо разделить на два приема в равных количествах. 2,5 мг также является максимальной суточной дозой, которую не рекомендуется превышать.

Пациенты, у которых нарушена работа почек

Периодичность приема подбирается каждому пациенту индивидуально в зависимости от работы почек. При Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин у пациентов с ХПН доза должна быть уменьшена в два раза – 5 мг (1 таб. или 20 кап.) принимаются через день. Если показатель Cl креатинина составляет от 10 до 29 мл/мин., доза должна быть уменьшена втрое – 1 таб. или 20 капель через 3 суток. Почечная недостаточность в терминальной стадии является противопоказанием для использования препарата.

Cl креатинина для пациентов мужского пола вычисляется исходя из концентрации креатинина в сыворотке крови. Для этого применяется специально разработанная формула: Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг/72 × Cl креатинина сыворотки, мг/дл.

Для расчета данного показателя для женщин необходимо умножить результат вычислений на коэффициент 0,85.

Пациенты, у которых нарушена работа печени

При лечении пациентов, у которых диагностировано изолированное нарушение работы печени, нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства. Если у пациента одновременно нарушена работа печени и почек, то необходимо скорректировать лечение (смотрите предыдущий подраздел).

Длительность медикаментозного курса

Продолжительность лечения напрямую зависит от болезни.

Медикаментозное лечение при терапии персистирующего аллергического ринита продолжается вплоть до исчезновения всех симптомов и может быть возобновлено в случае их повторного возникновения. Для терапии сезонного аллергического ринита лекарственное средство назначается на весь период активности аллергенов.

Продолжительность медикаментозного курса при поллинозе определяется лечащим врачом. Обычно он длиться 1-6 нед.

В клинической практике имеются примеры применения лекарственного средства на протяжении полугода.

Особенности применения при беременности и грудном вскармливании

 В результате доклинических исследований не было выявлено ни прямых, ни косвенных признаков воздействия лекарственного средства на растущий плод. Это относится и к развитию малыша после родов. Влияние препарата на протекание беременности и родов также не наблюдалось.

Никаких исследований относительно безопасности использования препарата при беременности в рамках клинических испытаний не проводилось.

Препарат противопоказан беременным.

Действующее вещество способно проникать в грудное молоко. В связи с этим, если необходимо использовать данное лекарство, требуется незамедлительно прекратить кормить ребенка грудью.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя назначать в следующих случаях:

• при наличии у пациента гиперчувствительности к его компонентам (и к производным пиперазина);

• при беременности и грудном вскармливании;

• в терминальной стадии почечной недостаточности;

• при приеме таблеток – наличие непереносимости лактозы, синдрома мальабсорбции глюкозы-галактозы, наследственного дефицита лактазы;

• детям до 2 лет нельзя назначать препарат в виде капель, а до шестилетнего возраста – таблетки.

С осторожностью: при наличии ХПН, при повреждении спинного мозга, для пожилых пациентов, гиперплазия предстательной железы и иные предостерегающие факторы к задержке мочи, прием препарата вместе с употреблением алкоголя.

Побочные эффекты

Частота проявления побочных эффектов приведена исходя из классификации, одобренной ВОЗ.

В клинических испытаниях принимали участие лица обоего пола в возрасте 12-71 лет. В результате получены следующие данные:

• часто проявляющимися побочными эффектами являются сонливость, утомляемость, головная боль и сухость во рту;

• боль в животе и астения проявлялись нечасто;

• у участников возрастной группы в 6-12 лет часто наблюдались сонливость и головная боль.

После выхода препарата на рынок был выявлен еще ряд побочных эффектов. Ввиду отсутствия необходимых данных и неполноты информации невозможно определить частоту их возникновения. Сгруппируем данные побочные действия по системам органов:

• иммунная система – гиперчувствительность, вплоть до анафилаксии;

• психика – возбуждение, тревога, бессонница, агрессия, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли;

• питание и обмен веществ – повышение аппетита;

• нервная система – тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, судороги, парестезия, тремор, головокружение, дисгевзия, обморок;

• органы зрения – нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, воспалительные проявления;

• органы слуха – вертиго;

• сердечно-сосудистая система – тромбоз яремной вены, ощущение сердцебиения, тахикардия;

• пищеварительная система – тошнота, рвота;

• дыхательная система – усиление симптомов ринита, отдышка;

• гепатобилиарные расстройства – изменение функциональных проб печени и гепатит;

• кожа и подлежащие ткани – стойкая лекарственная эритема, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, трещины, гипотрихоз и фотосенсибилизация;

• почки и мочевыделительная система – задержка мочи и дизурия;

• костно-мышечная система – мышечные боли;

• прочие – перекрестная реактивность;

• общие расстройства – увеличение массы тела и периферические отеки.

При проявлении у пациента приведенных выше побочных действий, их усугубления, а также наличие иных побочных эффектов, не описанных в данной инструкции, необходимо незамедлительно обратиться в учреждение здравоохранения.

Передозировка

Симптомы:

• взрослые испытывают сонливость;
• для детей характерно возбуждение и беспокойство, после которых наступает сонливость.

Лечение:

• активированный уголь эффективен только в том случае, если после приема лекарства прошло немного времени. В противном случае требуется промывание желудка. При возникновении описанных симптомов требуется незамедлительно обратиться к врачу. Поскольку специфический антидот отсутствует, назначается симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не дает необходимого эффекта.

Взаимодействие

Взаимодействие левоцетиризина с иными препаратами не изучено. Во время анализа взаимодействия рацемата цетиризина и феназона, циметидина, псевдоэфедрина, кетоконазола, эритромицина, кетоконазола, азитромицина, диазепама и глипизида не обнаружено клинически значимых взаимодействий.

Одновременное назначение цетиризина и теофиллином в дозе 400 мг/сут приводит к снижению клиренса на 16%.

Во время исследования выявлено, что одновременный прием цетиризина и ритановира ведет к увеличению на 40% экспозиции первого препарата и изменению данного показателя у второго.

Следует воздержаться от одновременного приема препарата с лекарствами подавляющими ЦНС, а также употребления спиртных напитков, поскольку это может привести к усилению их воздействия на ЦНС. В то же время нет убедительных доказательств того, что рацемат цетиризина усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Рекомендуется воздержаться от употребления спиртного.

Одним из компонентов таблеток является лактоза. Поэтому их нельзя прописывать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Наличие в составе капель пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата может стать причиной развития аллергических реакций.

При прохождении медикаментозного курса необходимо отказаться от управления автомобилем и выполнения операций, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Форма выпуска

Таблетки имеют дозу в 5 мг. Они покрыты оболочкой, напоминающей тонкую пленку. В блистере находится 7 либо 10 табл. В упаковочной единице может содержаться 1-2 блистера с 7 табл. либо 1-3 блистера с 10 табл.

Капли для приема внутрь реализуются в затемненном стеклянном флаконе, снабженном специальной капельницей. Он также имеет механизм защиты от вскрытия детьми. Объем флакона – 20 мг. Концентрация действующего вещества – 5 мг/мл. В упаковке находится флакон и подробная инструкция к препарату.

Условия отпуска

Реализуется без рецепта.